Эверолимус

Эверолимус – это лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов пролиферативного сигнала (ингибиторов mTOR). Он является иммунодепрессантом и подавляет активацию Т-клеточного звена иммунной системы. На поверхности Т-лимфоцитов находятся специфические рецепторы к так называемым факторам роста – интерлейкинам. Связывание интерлейкинов со своими рецепторами, опосредованное наличием в организме чужеродного антигена, запускает внутри Т-клеток цепь молекулярных взаимодействий, называемую внутриклеточным сигнальным путем, который в норме приводит к пролиферации (то есть размножению) Т-лимфоцитов. Эверолимус блокирует один из этапов внутриклеточной передачи сигнала за счет взаимодействия с молекулой mTOR, что приводит к остановке деления клеток.

Эверолимус применяется в целях профилактики отторжения пересаженных органов после трансплантации сердца и почки, а также для лечения некоторых онкологических заболеваний (рак почки). В будущем возможно расширение показаний для применения этого препарата при появлении новой достоверной информации о его клинической эффективности.

Данный препарат относится к лекарственным веществам с узким терапевтическим диапазоном. Это значит, что разница между минимально эффективной его концентрацией в крови, ниже которой велика вероятность развития отторжения трансплантированного органа, и максимально допустимой, выше которой резко возрастает риск токсических явлений, весьма небольшая. Кроме того, концентрация эверолимуса в крови зависит также от сопутствующего приема других лекарственных средств, имеющих общие с ним метаболические пути. В целях подбора адекватной суточной дозы и режима приема препарата для достижения максимального лечебного эффекта при минимальных токсических применяется терапевтический лекарственный мониторинг – динамическое измерение концентрации лекарственного вещества в крови.

Не принимать пищу в течение 4 часов до анализа, можно пить чистую негазированную воду.
Не курить в течение 30 минут до анализа.

Референсные значения: 2,7 – 8 нг/мл.

Рекомендуемая целевая концентрация эверолимуса у реципиентов трансплантата сердца и почки при применении в составе схем иммуносупрессивной терапии в комбинации с другими препаратами – ингибиторами кальциневрина или глюкокортикостероидами (при измерении хроматографическим методом) составляет от 3 до 8 нг/мл.

При использовании эверолимуса в качестве монотерапии допустимый терапевтический диапазон концентраций – 6 – 10 нг/мл.

Соответственно, при нецелевой концентрации препарата в крови лечащим врачом проводится коррекция в сторону увеличения или уменьшения дозировки.